Warfarin – Ett råttgift som räddar människoliv

Idag tänkte jag berätta lite om min absoluta favoritmolekyl, nämligen [(RS)-4-hydroxi-3-(3-oxo-1-fenylbutyl)-2H-1-bensopyran-2-on] eller warfarin som den också heter. Även om detta namn kan vara obegripligt för många så är det först när man säger Waran som de flesta nickar igenkännande. Warfarin är nämligen den verksamma substansen i just detta läkemedel, ett läkemedel som har fått en bred användning inom sjukvården och som vanligtvis ordineras till de som drabbats av eller ligger i riskzonen för hjärt- kärlrelaterade sjukdomar som t.ex. hjärtattack eller blodpropp. Warfarin verkar genom att hämma ett enzym som är viktigt för att blodet skall kunna levra sig dvs bilda blodklottar. När detta enzym bromsas av warfarin så kan man hävda att warfarin fungerar som en blodförtunnare. De mekanismer som leder till att blodet stelnar är dock komplexa och här ger jag en väldigt förenklad bild av de många kemiska händelser som är inblandade.

Säck med warfarin som råttgift - Bilden tagen från hundsport.se

Även om Waran är känd för att göra sitt jobb inom sjukvården är det dock mindre känt att det, efter att ämnet och dess egenskaper först upptäcktes på 1950-talet, används för att “ta bort” oönskade skadedjur såsom möss och råttor (se bild från hundsport.se). Trots denna skoningslösa behandling av våra små gnagare är det högst intressant är warfarin också används på människor. Är det inte konstigt att en molekyl används både för att ta liv som att rädda liv?

Några av de strukturer som warfarin kan anta.

För den enskilde läsaren blir det ganska tydligt att det måste vara valet av dos d.v.s. mängden läkemedel som är viktig för att uppnå önskad effekt. Fel dos kan ju få förödande konsekvenser! Förutom svårigheterna med att ställa in rätt dos av läkemedlet finns det fler faktorer som gör just Waran svårdoserat. I vår forskning har vi framförallt visat att  warfarin beter sig lite som en molekylär kameleont och anpassar sin struktur efter den miljö den befinner sig i (se nedan). Då allt ännu inte är känt om hur warfarin faktiskt fungerar i människokroppen d.v.s. hur de olika formerna nedan tillsammans bidrar till dess biologiska effekt så är det högst intressant att forska om just detta.

Välkomna att diskutera eller fråga om denna intressanta molekyl. Jag är full av svar.

About these ads